Thérapeutique destinée à bloquer le signal de division et de survie, transmis à l’intérieur de la cellule cancéreuse par des protéine appeler Kinases. Un des médicaments testé dans le cancer du poumon est le STI 571 qui inhibe sélectivement l’activité enzymatique de plusieurs tyrosine-kinases.Bien que c-kit soit exprimé dans près de 60% des CPC, l’inhibiteur de c-Kit imatinib n’a pas induit de réponse dans 3 études. 

Le facteur de croissance épidermique (EGF, de l'anglais epidermal growth factor) est une hormone protéique aux multiples actions, principalement trophiques. Son site d'action ne se résume pas au tissu épidermique mais plutôt à l'ensemble des tissus ; l'adjectif épidermique est historique. La fixation de cette hormone sur le récepteur à l'EGF provoque une activité mitotique très rapide au sein des tissus ciblés et il empêche le développement et induit sélectivement la mort des cellules cancéreuses. L’erlotinib est un de ces médicaments. 

La croissance tumorale est conditionnée par la formation de nouveaux vaisseaux sous l’action d’une protéine l’angiotensine, le VEGF active l’angiotensine à tous les stades de la tumeur (localisé, métastatique) en plusieurs étapes.Le développement de nouveaux vaisseaux sanguins dans l'organisme est appelé angiogenèse. De nombreux cancers sont capables de stimuler ce phénomène et d'entraîner la formation de nouveaux vaisseaux sanguins qui vont alimenter la tumeur, lui permettant de grossir et de se disséminer dans le reste de l'organisme. En étudiant les mécanismes de formation de ces vaisseaux, on a pu identifier des molécules capables de bloquer ce phénomène.Ces traitements sont des « anti-angiogéniques ou inhibiteurs du VEGF-R». Leur but est d'arrêter la formation de nouveaux vaisseaux et de détruire le réseau de vaisseaux anormaux de la tumeur pour bloquer son développement et prévenir la formation de métastases. Ces traitements s'attaquent uniquement aux cellules des vaisseaux en train de se former autour du cancer et non aux cellules normales des autres vaisseaux laissant supposer une bonne tolérance et peu d'effets secondaires. Le bévacizumab (AVASTIN) est un anticorps monoclonal qui bloque l'action du récepteur VEGF-R (un anti-VEGF-R) et le thalidomide un autre traitement anti-VEGF les deux médicaments sont en évaluation dans des essais cliniques.